Aos 18 anos faz a opção pela vida religiosa e vai para a Índia, onde leciona durante 16 anos em um colégio religioso para moças ricas. Em 1944 muda-se para Calcutá e passa a dar assistência a pobres e doentes, dizendo obedecer a um chamado de Deus.
Em 1949 funda a Ordem das Missionárias da Caridade. Sob sua orientação, a ordem constrói uma colônia para leprosos perto de Asansol, na Índia, que recebe o nome de Shantinagar (Cidade da Paz). Suas obras sociais se multiplicam pelo mundo todo, e hoje a ordem mantém missões em 111 países, entre eles o Brasil.
Em 1979, Madre Teresa ganha o Prêmio Nobel da Paz em reconhecimento a seu trabalho. Recebe críticas em vida por não se importar com a origem do dinheiro arrecadado para financiar sua cruzada, aceitando doações de pessoas como Jean-Claude Duvalier, ex-ditador do Haiti. Mesmo doente, trabalha até morrer, de ataque cardíaco, em Calcutá, aos 87 anos.