As substâncias encontradas na natureza eram divididas na antiguidade, em três grandes reinos:
- o vegetal,
- o animal,
- mineral.
Tanto o reino vegetal como o reino animal são constituídos por seres vivos ou orgânicos.
Apesar de serem conhecidas várias substâncias extraídas de produtos naturais, a Química como ciência, teve início no fim da Idade Média com o nome de "alquimia".
Os alquimistas, como eram chamados os primeiros pesquisadores tinham por objetivos:
- transformar qualquer metal em ouro - princípio chamado de "pedra filosofal" e
- o "elixir da vida", para prolongar a vida.
O médico Paracelso (Suiço) que também atuava no campo da alquimia, afirmou, que "o homem é um composto químico, cujas doenças são decorrrentes das alterações desta estrutura, sendo necessários medicamentos para combater as enfermidades."
Foi o início do uso de medicamentos para curar as enfermidades da época (séculos XVI e XVII).
Somente no século XVIII foram extraídas várias substâncias a partir de produtos naturais, além daquelas anteriormente conhecidas (vinho, fermentação da uva e os produtos obtidos pela destilação de várias outras substâncias).
Neste mesmo século - no ano de 1777-, a química foi dividida em duas partes de acordo com Torben Olof Bergmann:
- a Química Orgânica que estudava os compostos obtidos diretamente dos seres vivos e
- a Química Inorgânica que estudava os compostos de origem mineral.
Entretanto, o desenvolvimento da Química Orgânica era prejudicado pela crença de que, somente a partir dos organismo vivos - animais e vegetais - era possível extrair substâncias orgânicas. Tratava-se de uma teoria, conhecida pelo nome de "Teoria da Força Vital", formulada por Jöns Jacob Berzelius, que afirmava: a força vital é inerente da célula viva e o homem não poderá criá-la em laboratório."
Em 1828, após várias tentativas, um dos discipulos de Berzelius, mais precisamente Friedrich Wöhler, conseguiu por acaso obter uma substância encontrada na urina e no sangue, conhecida pelo nome de uréia.
Estando no laboratório, Wöhler aqueceu o composto mineral "cianato de amônio" e obteve a "uréia", composto orgânico, derrubando assim, a Teoria da Força Vital.
Após o êxito desta experiência vários cientistas voltaram ao laboratório para obter outras substâncias orgânicas e verificaram que o elemento fundamental era o carbono.
Em 1858 Friedrich A. Kekulé definiu a Química Orgânica como sendo a parte da química dos compostos do carbono.
Atualmente são conhecidos milhões de compostos orgânicos e diarimente, devido às pesquisas para a obtenção de novas substâncias, o número de compostos orgânicos aumenta consideravelmente.